アビラマイシンオルトソマイシンクラスの抗菌剤に属します。アビラマイシン主にグラム陽性菌に対して活性を示します。細菌は、すべての生きた細胞と同様に、細胞複製を含む細胞機能を維持するために常にタンパク質を生成します。これには、細胞複製が起こる前に必要な DNA 複製も含まれます。タンパク質合成は、細菌に見られるリボソームを介して起こるプロセスです。
アビラマイシン新しい二重作用機構によりタンパク質合成を阻害します。まず、タンパク質合成の開始段階をブロックすることによって。そして第二に、タンパク質合成の後期段階をブロックすることによって。それにより、細菌の死につながるタンパク質合成が阻害されます。
リボソームは、30 サブユニットと 50 サブユニットの 2 つのサブユニットで構成されています。これは、アミノ酸と呼ばれる個々のタンパク質ブロックを活性タンパク質に組み立てる役割を担う細胞内の機構です。 30代と50代がタッグチームとして、それぞれ遺伝暗号を読み取ってアミノ酸を組み立てて機能的なタンパク質を作る。基本的に、タンパク質合成の最初のステップでは、mRNA が固有の遺伝コードを 30S リボソーム サブユニットに伝達します。タンパク質合成の第 2 段階では、tRNA が個々のアミノ酸ブロックを 50 番リボソーム サブユニットに送ります。
アビラマイシン30 代と 50 代の両方のサブユニットに結合し、次の順序でタンパク質合成をブロックします。
アビラマイシンは 30 番台に結合することで、mRNA による遺伝暗号の読み取りを防ぎます。
アビラマイシンは 50 番台に結合することで、tRNA によるアミノ酸の集合を防ぎます。
の結合部位は、アビラマイシンリボソーム上の抗生物質は、同様にタンパク質合成阻害剤である他の抗生物質によって使用されるものとは異なります。たとえば、タンパク質合成阻害剤でもあるバージニアマイシンなどの抗生物質は、50 番リボソーム サブユニット上の異なる結合部位にのみ結合するという単一の作用機序しか持ちません。これは、アビラマイシンとタンパク質合成を阻害する他の抗生物質との間に交差耐性がないことを説明しています。
アビラマイシン新しい二重作用機構によりタンパク質合成を阻害します。まず、タンパク質合成の開始段階をブロックすることによって。そして第二に、タンパク質合成の後期段階をブロックすることによって。それにより、細菌の死につながるタンパク質合成が阻害されます。
